Los receptores H3 de histamina (H3R) se distribuyen principalmente en las neuronas simpáticas y parasimpáticas del SNC, regulando la liberación de varios neurotransmisores como la histamina, la dopamina, la serotonina, la acetilcolina y la noradrenalina. [1] El H3R humano ha mostrado gran interés en la industria farmacéutica debido a su participación en patologías como la esquizofrenia, la enfermedad de Alzheimer y los trastornos del sueño. [2] En este trabajo se describe la síntesis asistida por microondas de nuevos ligandos derivados del heterociclo pirrolopirimidina y la afinidad por el receptor H3 de histamina a través de ensayos de desplazamiento de radioligandos. Estos compuestos fueron diseñados a partir de un compuesto líder 1 (Ki = 147 nM) sintetizado previamente [3] que mediante una optimización estructural, condujo a compuestos con gran afinidad por este receptor, como por ejemplo el compuesto 2 ,el que presento una Ki = 6,2 nM. Con esta librería de compuestos, se puede investigar la relación estructura-actividad y ayudar a optimizar aún más esta nueva clase de ligandos H3R.