El uso y la popularidad de los productos naturales, en especial de las plantas medicinales, se han incrementado considerablemente en los últimos años. La OMS estima que alrededor del 80% de la población mundial los utiliza para tratar sus enfermedades. En Cuba, un número considerable de plantas medicinales se emplea de forma tradicional; sin embargo, muchas de estas aún no están bien estudiadas. El MINSAP establece el Programa Nacional de Medicina Natural y Tradicional, elabora y actualiza la Guía Terapéutica de Fitofármacos y Apifármacos; sin embargo, la mayoría de las formulaciones registradas carecen de estudios farmacocinéticos/farmacodinámicos. La obtención de datos farmacocinéticos y farmacodinámicos para la eficacia y seguridad de los productos naturales constituye un reto constante para la comunidad científica debido a su composición química compleja. Los estudios farmacocinéticos de los extractos vegetales con actividad farmacológica probada pueden ayudar a predecir posibles interacciones entre los fitofármacos y los fármacos de origen sintético, a diseñar regímenes de dosificación racionales, a caracterizar e identificar cuantitativamente los compuestos fitoquímicos absorbidos y sus metabolitos, así como determinar los parámetros farmacocinéticos, las vías metabólicas y de eliminación. Estos datos serían un importante punto de enlace entre los ensayos farmacológicos y los efectos clínicos observados tras el uso de los fitofármacos. Este trabajo realiza una necesaria actualización de esta temática a nivel internacional y nacional. La realización en Cuba de estudios farmacocinéticos / farmacodinámicos de productos naturales cubanos de gran impacto se puede implementar a partir de proyectos entre la academia y las empresas líderes del desarrollo de fitofármacos. Estos proyectos permitirán establecer una plataforma metodológica que permita el desarrollo de este tipo de estudios en Cuba.