Executive Secretary
IX International Symposium on Chemistry and Pharmaceutical Sciences
SIQF 2025
9th Symposium “Design, production and development of drugs” and 4th International Symposium “Chemistry of natural products”
Problem: According to data from the World Health Organization
(WHO), cancer is the second leading cause of death worldwide. It is a priority
for the biopharmaceutical industry to develop molecules with cytotoxic and
antimutagenic activity that can be effective in combating this disease.
Steroids have attracted considerable interest, especially those containing
hydroxymino and acetoximino groups, due to the cytotoxicity observed against
various cancer cell lines, which are promising for treating this disease. This
research presents the results of the synthesis and characterization of steroids
derived from diosgenin, stigmastanol, and β-sitosterol with potential cytotoxic activity against the human tumor
cell line.
Methodology: The synthesis strategy employed involves
oxidation reactions of the hydroxyl groups present in the aforementioned
natural steroids, giving rise to five ketones, followed by their condensation
with hydroxylamine hydrochloride to produce six steroidal oximes. Acetoximes
were synthesized by esterification with acetic anhydride in pyridine.
Results
and Discussion: The yields for each synthetic step ranged from
70% to 88%. All compounds were characterized using techniques such as 1H-NMR,
13C-NMR, HMBC, or HSQC, and six of them were evaluated in vitro against the
cancer cell line using the MTT assay.
Conclusion:
Overall, the oximes showed better cytotoxic activity than the
acetoximes.
Problemática: Según datos de la Organización Mundial de la Salud
(OMS), el cáncer es la segunda causa de muerte en el mundo. Resulta una
prioridad para la industria biofarmacéutica, contar con moléculas con actividad
citotóxica y a la vez antimutagénica que puedan resultar efectivas para
combatir esta enfermedad. Los esteroides han despertado un gran interés, sobre
todo aquellos que presentan grupos hidroximino y acetoximino, por la
citotoxicidad observada frente a varias líneas de células tumorales de cáncer,
siendo estos promisorios para tratar esta enfermedad. La presente investigación
muestra los resultados de la síntesis y caracterización de esteroides derivados
de diosgenina, estigmastanol y β-sitosterol con posible actividad citotóxica
sobre la línea celular humana de tumor. Metodología: La
estrategia de síntesis empleada contiene reacciones de oxidación de los grupos
hidroxilos presentes en los esteroides naturales antes mencionados, dando lugar
a cinco cetonas, seguido de su condensación con clorhidrato de hidroxilamina
para producir seis oximas esteroidales. Las acetoximas se sintetizaron mediante
esterificación con anhidrido acético en piridina.
Resultados y Discusión: Los
rendimientos de cada paso de síntesis oscilaron entre 70-88%. Todos los
compuestos se caracterizaron mediante técnicas como RMN-1H, RMN-13C, HMBC o
HSQC, y seis de ellos se evaluaron in vitro frente a la línea celular de
cáncer, mediante el ensayo con MTT.
Conclusión: En
general las oximas mostraron mejor actividad citotóxica que las acetoximas.
About The Speaker
Dayana Mesa Tejeda

Discussion