VIII International Symposium on Chemistry and Pharmaceutical Sciences
VIII Conference "Chemical Sciences"
Abstract
Alzheimer's disease (AD) is characterized by an early aggregation of beta amyloid peptides (βA) in the brain. These structures could be visualized by Magnetic Resonance Imaging (MRI), for which it is necessary contrast agents (CAs) functionalized with compounds with high affinity to βA. Today, in the clinic, the implementation of metal (Fe, Mn or Gd) oxide nanoparticles and paramagnetic complexes as CAs are an interesting research field. In this sense, in CNEURO have been synthesized different monosubstituted naphthalene derivatives (Amylovis®), which are related to βA according to encouraging in silico, in vitro and in vivo evaluations carried out. Thus, the aim of this work is to conjugate one of the Amylovis® compounds to Gd2O3NPs and DOTA derivatives for the design of CAs that allow the early detection of βA by MRI. The obtained systems were characterized by FT-IR, NMR and MS spectroscopic techniques, as well as TEM, DLS, TGA and Potential ζ. The relaxivity values of the Gd2O3NPs, as well as in silico studies of the ligands allow to assure their potential use as ACs for the proposed purpose.
Resumen
La Enfermedad de Alzheimer (EA) se caracteriza por la agregación temprana del péptido beta amiloide (βA) en el cerebro. Estas estructuras pueden ser visualizadas por Resonancia Magnética de Imágenes (RMI), para lo cual es necesario el empleo de agentes de contrastes (ACs) funcionalizados con compuestos con una alta afinidad al βA. Hoy en día, en la práctica clínica, la implementación de nanopartículas de óxidos metálicos (Fe, Mn or Gd) y complejos paramagnético como ACs es un campo de investigación muy activo. En este sentido, en CNEURO se han sintetizado una serie de derivados monosustituidos del naftaleno (Amylovis®), los cuales han mostrado gran afinidad por el βA según estudios in silico, in vitro e in vivo. Así, el objetivo de este trabajo es conjugar uno de los compuestos Amylovis® a Gd2O3NPs y derivados de DOTA para el diseño de ACs que permitan la detección temprana de βA por RMI. Los sistemas obtenidos se caracterizaron por las técnicas espectroscópicas FT-IR, RMN y EM, así como TEM, DLS, TGA y Potencial ζ. Los valores de relaxitividad de las Gd2O3NPs, así como los estudios in silico de los ligandos, justifican su empleo potencial como ACs para el fin propuesto.
About The Speaker
M. Sc. Gabriel Rafael Guerrero Porras
Investigador del Laboratorio de Bioinorgánica, Profesor del Departamento de Química General e Inorgánica, Facultad de Química, Universidad de La Habana
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