VIII International Symposium on Chemistry and Pharmaceutical Sciences

SIPN

4th International Symposium "Chemistry of natural products”

New advances in the chemical pharmaceutical development of products from higher fatty alcohols of beeswax (Apis mellifera)

Abstract

Among the main components of beeswax (Apis mellifera) there are esters formed by higher fatty acids and alcohols. The latter, between 24 and 34 carbon atoms, with 1-triacontanol (C30) as the main component, constitute the main components and the chemical quality markers of an extract obtained and purified from said wax, which constitutes the Active Ingredient used in the manufacture of Abexol tablets, an antioxidant, anti-inflammatory and gastroprotective nutritional supplement. New chemical-pharmaceutical developments have allowed the obtaining of two formulations with fatty alcohols extracted from beeswax: Abexol in the form of an oral suspension, a product with greater pharmacological potency than tablets, which was demonstrated preclinically and through a clinical trial; and a dermoprotective cream, with antioxidant and anti-inflammatory effects, for the treatment of skin damaged by various conditions. As part of the design and development of these products, taking into account the poorly soluble and poorly permeable nature of the Active Ingredient, it was possible to establish a microparticulation process for it, with the aim of increasing its bioavailability. Analytical methods were also developed and validated for both final products and stability studies were carried out in different containers, both accelerated and long-term under the conditions of Climatic Zone IV. These new chemical-pharmaceutical developments made it possible to obtain the Health Registration in Cuba for both products, as well as the granting of the patent for the suspension of Abexol in Cuba and other countries, with both products currently in the commercial introduction phase.

Resumen

Entre los componentes principales de la cera de abejas (Apis mellifera) aparecen ésteres formados por ácidos y alcoholes grasos superiores. Estos últimos, entre 24 y 34 átomos de carbono, con el 1- triacontanol (C30) como componente principal, constituyen los componentes principales y los marcadores químicos de calidad de un extracto obtenido y purificado a partir de dicha cera, el cual constituye el Ingrediente Activo empleado en la fabricación de las tabletas de Abexol, suplemento nutricional antioxidante, antiinflamatorio y gastroprotector. Nuevos desarrollos químico-farmacéuticos han permitido la obtención de dos formulaciones con alcoholes grasos extraídos de la cera de abejas: el Abexol en forma de suspensión oral, producto con mayor potencia farmacológica que las tabletas, lo cual se demostró preclínicamente y mediante un ensayo clínico; y una crema dermoprotectora, con efectos antioxidantes y antiinflamatorios, para el tratamiento de pieles dañadas por diversas afecciones. Como parte del diseño y desarrollo de estos productos, teniendo en cuenta el carácter poco soluble y poco permeable del Ingrediente Activo, se logró establecer un proceso de microparticulación del mismo, con vistas a incrementar su biodisponibilidad. Se desarrollaron y validaron además los métodos analíticos para ambos productos finales y se llevaron a cabo estudios de estabilidad en diferentes envases, tanto acelerados como a largo plazo en las condiciones de la Zona Climática IV. Estos nuevos desarrollos químico-farmacéuticos permitieron obtener el Registro Sanitario en Cuba de ambos productos, así como la concesión de la patente de la suspensión de Abexol en Cuba y otros países, encontrándose ambos productos actualmente en fase de introducción comercial.