VIII International Symposium on Chemistry and Pharmaceutical Sciences

SICF

VIII Symposium "Design, Obtaining and Development of Drugs"

Characterization of the physicochemical properties of the monoclonal antibody nimotuzumab in high concentration by dynamic light scattering.

Abstract

Problem: The characterization of the physicochemical properties of proteins is of great value to understand their behavior in solution. These properties influence both the stability of proteins and their biological activity; hence their correct understanding allows us to improve the design of molecules and their formulations.

Objective(s): Use the nimotuzumab antibody that binds to EGFR as a protein model for this study. Furthermore, evaluate the effect of high concentration on these physicochemical properties.

Methodology: The dynamic light scattering technique was used to evaluate properties of nimotuzumab depending on its formulation, such as particle diameter, z potential, diffusion interaction parameter, aggregation temperature and viscosity.

Results and discussion: The particle diameter by DLS were proportional to the concentration of each formulation studied. The recalculated diameter values are within the expected range for antibodies in monomeric form. The viscosity by DLS turned out to be proportional to the concentration of each formulation studied, all being below 3.5 cP. The values of Zp and Tm were relatively low while kD showed a moderate value.

Conclusions: The effectiveness of the dynamic light scattering technique was demonstrated to characterize the properties of the nimotuzumab antibody at high concentrations.

Resumen

Problemática: La caracterización de las propiedades fisicoquímicas de las proteínas es de gran valor para comprender su comportamiento en solución. Estas propiedades influyen tanto en la estabilidad de las proteínas como en su actividad biológica, de ahí que su correcta comprensión permita mejorar el diseño de las moléculas y sus formulaciones.

Objetivo(s): Utilizar como modelo proteico para este estudio el anticuerpo nimotuzumab que se une al EGFR. Además, evaluar el efecto de la alta concentración sobre estas propiedades fisicoquímicas.

Metodología: Se empleó la técnica de dispersión dinámica de luz para evaluar propiedades del nimotuzumab dependiendo de su formulación, como el diámetro de partícula, el potencial z, el parámetro de interacción de difusión, la temperatura de agregación y la viscosidad.

Resultados y discusión: El diámetro de partícula por DLS fue proporcional a la concentración de cada formulación estudiada. Los valores de diámetro recalculados están dentro del rango esperado para anticuerpos en forma monomérica. La viscosidad por DLS resulto ser proporcional a la concentración de cada formulación estudiada estando todos por debajo de 3.5 cP. Los valores de Zp y Tm fueron relativamente bajos mientras que la kD mostró un valor moderado.

Conclusiones: Se demostró la eficacia de la técnica de dispersión dinámica de luz para caracterizar las propiedades del anticuerpo nimotuzumab en altas concentraciones.